دواء

Revatsio

هيكل

تكوين أقراص Revatsio (ريفاتيو) 20 ملغ المدرجة سيلدينافيل (سيلدينافيل)الذي يستخدم في شكل سترات تستكمل مع المركبات المساعدة: MCC ، فوسفات هيدروجين الكالسيوم، Croscarmellose الصوديوم والمغنيسيوم الإستارات. تتكون قذيفة من مسحوق Opadry II OY-LS-28914 White (يشمل hypromellose ، وثاني أكسيد التيتانيوم ، و triacetin و monohydrate اللاكتوز) و Opadry YS-2-19114-A شفاف (الفاليومترياسيتين).

نموذج الافراج

أقراص Revazio بيضاء اللون ، ولها شكل دائري ، biconvex ، وتطبق نقوشان من جوانب مختلفة - "RVT 20" و "Pfizer". في حزمة واحدة ، 90 حبة ، مختومة في ظهور بثور من 15 حبة. وصندوق من الورق المقوى.

العمل الدوائي

Revazio ديه توسيع الاوعيه الدمويهتأثير.

الديناميكا الدوائية والحرائك الدوائية

فياغراقوي مثبط GMF دوري انتقائي النوع 5 PDE (فسفودايستراز). PDE5المسؤول عن عملية الاضمحلال المركب ويوجد في الأجسام الكهفية للقضيب الذكري وفي أوعية الرئتين. عن طريق زيادة المحتوى المركب في خلايا العضلات الملساء في أوعية الرئتين ، يسترخون. في ارتفاع ضغط الدم الرئوي علاج فياغرايؤدي إلى توسيع أوعية الرئتين ، وكذلك إلى حد أقل الأوعية الأخرى.

فياغرا هو انتقائي ل PDE5: نشاطها نحو PDE5 يمكن أن يكون أعلى بمئات المرات مقارنة بآخر الانزيمات المعروفة ، على سبيل المثال PDE-11 - 700 مرة ، إلى PDE-1 - 80 مرة.
تأثير على ضغط الدم
فياغراقادرة على التسبب في انخفاض طفيف عابر ضغط الدم (BP)، في معظم الأحيان لا يرافقه مظاهر سريرية. يختلف مستوى التخفيض حسب الجرعة التي تم تناولها:

  • 100 ملغ يعطي أقصى انخفاض في syst.AH و diast.HELL (في وضع المريض ضعيف) - 8.3 و 5.3 ملليمتر من الزئبق. ش.
  • 240 ملغ (في 3 جرعات في اليوم) عند الرجال الأصحاء أدت إلى انخفاض كبير في syst.A. و diast.A بنسبة 9 و 8.4 ملليمتر من الزئبق. ش.
  • 240 ملغ (في 3 جرعات في اليوم) في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني النظامي ، syst.A و diast.A.H وعادة ما انخفضت بنسبة 9.4 و 9.1 ملليمتر من الزئبق. ش.
  • 240 ملغ (في 3 جرعات في اليوم) في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي ، وكان الانخفاض خفيف: بمعدل 2 ملليمتر من الزئبق. ش.
  • مع جرعة واحدة من 100 ملغ في المرضى الذين يعانون من أشكال حادة من تصلب الشرايين التاجية ، ونظام متوسط ​​، BP و diast ، و BP تنخفض بنسبة 7 ٪ و 6 ٪.

100 ملغ من فياغرا في بعض الأفراد بعد 1 ساعة تسبب في انتهاك لون الأزرق والأخضر ، التي أنشأتها اختبار فارنسورث مانسيلالتي اختفت بعد 2 ساعة (ربما بسبب تثبيط PDE-6تشارك في نقل فوتونات الضوء في شبكية العين).

الآثار الجانبية الشخصي ، فعالية وسلامة الجمع بين العلاج مع فياغرا مع bosentanوحيدة bosentanكان هو نفسه.

الدوائية من فياغرا

عملية امتصاص فياغرا يحدث بسرعة ، ومستوى التوافر البيولوجي المطلق هو 41 ٪ تقريبا. لتحقيق أقصى قدر من تركيزات البلازما ، يلزم حوالي ساعة واحدة ، شريطة أن يؤخذ الدواء عن طريق الفم داخل معدة فارغة. تناول 60-120 ملغ (في 3 جرعات في اليوم الواحد) يؤدي إلى زيادة في AUC و Cmax تتناسب مع الجرعة ، وجرعة يومية من 240 ملغ يؤدي إلى زيادة غير خطية في التركيز. عند تناولها مع الأطعمة الغنية بالدهون ، يتم إطالة Tmax لمدة 60 دقيقة ، وينخفض ​​مستوى التركيز الأقصى بنحو 29٪ ، وتنخفض درجة الامتصاص بمعدل 11٪.

Vss ل sildenafil - 105 لتر. جرعة يومية من 60 ملغ يعطي Cmax في حالة توازن - حوالي 113 نانوغرام / مل. فياغرا وتداولها الرئيسية ن demethyl المستقلبيربط بروتينات البلازما في دم حوالي 96 ٪. يتم إفرازه مع الحيوانات المنوية: عند الرجال الأصحاء ، بعد 90 دقيقة ، يتم اكتشاف ما يصل إلى 0.0002 ٪ من الجرعة.

الأيضيحدث بشكل رئيسي في الكبد بمشاركة مثل الانزيمات المتناظرة المجهرية في النظام السيتوكروم P450 ، مثل CYP3A4 (للمسار الرئيسي) و CYP2C9 (للمسار الثانوي). المستقلب الرئيسي المتداول سيلدينافيل ن ميثيل لديها أيضا الانتقائية ل PDEمستوى النشاط ل PDE5 في الدراسات المختبرية ، 50 ٪ من نشاط السيلدينافيل. تركيز البلازما هو ما يقرب من 40 ٪ من تركيز السيلدينافيل نفسه ، والذي يختلف في المرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي - حوالي 72 ٪. في وقت لاحق ، والتحول ن demethyl المستقلب و T1 / 2 النهائي هو ما يقرب من 4 ساعات ، 36 ٪ من النشاط الدوائي للدواء ينتمي إلى المستقلب.

تبلغ الخلوص الكلي 41 لتر / ساعة ، ويكون نصف العمر النهائي من 3 إلى 5 ساعات ، ويتم إفرازه في شكل نواتج أيضية: حوالي 80 ٪ من الجرعة عبر الأمعاء وحوالي 13 ٪ من الكليتين.

الاختلافات في الحرائك الدوائية في مجموعات المرضى الخاصة

  • المرضى المسنين: يتم تقليل الخلوص ، وتركيزات البلازما من سيلدينافيل مجانية و ن demethyl المستقلب 90 ٪ أكثر. نظرًا لأن ارتباط السيلدينافيل ببروتينات البلازما في الدم يعتمد على العمر ، فإن تركيز السيلدينافيل المتداول بحرية أكبر بنسبة 40٪ تقريبًا.
  • المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفي في وظائف الكلى: شديد الفشل الكلوي يتم تقليل إزالة السيلدينافيل بشكل كبير ويسبب زيادة في Cmax بنسبة 88٪ ، AUC بنسبة 100٪ - السيلدينافيل و Cmax بنسبة 79٪ ، AUC بنسبة 200٪ - ن demethyl المستقلب (مقارنة مع البيانات من المرضى الأصحاء).
  • المرضى الذين يعانون من اضطرابات وظيفية في الكبد: مع شدة خفيفة إلى متوسطة من اضطرابات الكبد (5-9 نقاط تصنيف تشايلد) التخليص ينخفض ​​ويستتبع زيادة في AUC بنسبة 85 ٪ ، Cmax - بنسبة 47 ٪.
  • المرضى مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH): المغلق هو 20-50 ٪ أكثر وزاد Cmin 2 مرات. هناك ميل لخفض الخلوص و / أو زيادة التوافر الحيوي لل sildenafil في المرضى الذين يعانون LASمقارنة مع المتطوعين الأصحاء.

مؤشرات للاستخدام

يوصف الدواء مع ارتفاع ضغط الدم الرئوي - مجموعة من الأمراض التي تتميز بزيادة تدريجية في مقاومة الأوعية الدموية الرئوية ، مما يؤدي إلى تطور فشل البطين الأيمن.

موانع

  • تفاعلات فرط الحساسية لأي عنصر من مكونات الدواء ؛
  • مرض الانسداد الرئوي الوريدي;
  • الاستقبال الجهات المانحة أكسيد النيتريك, النتراتفي أي شكل ، قوي مثبطات الإنزيم CYP3 A4بما فيه الكيتوكونازول, يتراكونازول, ريتونافير;
  • فقدان الرؤية لأحد العيون بسبب الجبهة الالتهاب الإقفاري غير الشرياني للعصب البصري;
  • المرضى الذين يعانون من الأمراض التنكسية الوراثية للشبكية (على سبيل المثال: التهاب الشبكية);
  • ضعف الكبد الحاد (أكثر من 9 نقاط حسب تصنيف تشايلد بوغ) ؛
  • ترحيلها سكتة دماغيةأو احتشاء عضلة القلب;
  • الأشكال الثقيلة انخفاض ضغط الدم الشرياني مع ضغط الدم النظامي يصل إلى 90 ملليمتر من الزئبق. الفن ، diast. الجحيم يصل إلى 50 ملليمتر من الزئبق. الحادي والعشرين ؛
  • عدم القدرة على الهضم اللاكتوزوالفشل خميرة - اللاكتاز, متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز;
  • الرضاعة;
  • الفئة العمرية أقل من 18 سنة.

احتياطات للاستخدام

  • الأول ، والطبقات الوظيفية من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي;
  • وجود تشوهات تشريحية للقضيب ، بما في ذلك التزوي, التليف الكهفي, مرض بيروني;
  • الأمراض المختلفة التي تهيئ الجسم للتنمية قساحبينهم التمييز فقر الدم المنجلي, المايلوما المتعددة, الابيضاضي;
  • الأمراض المصاحبة للنزيف ، التفاقم قرحة هضمية في المعدة والاثني عشر;
  • قصور القلب
  • الذبحة الصدرية غير المستقرة;
  • شكل عدم انتظام ضربات القلبمريض يهدد الحياة ؛
  • ارتفاع ضغط الدم الشرياني في HELLأكثر من 170/100 ملليمتر من الزئبق. ش.
  • انسداد المسالك الخارجة للبطين الأيسر ، بما في ذلك تضيق الأبهر, اعتلال عضلة القلب نوع الانسداد الضخامي.
  • أعراض ضمور النظم المتعددة, نقص حجم الدم;
  • الاعتلال العصبي البصري البصري غير الشرياني الأماميأو وجود سجلات تاريخية عنه ؛
  • حمل (لا يمكن تناول دواء سيلدينافيل إلا بشرط أن تتجاوز الفائدة المحتملة مخاطر ردود الفعل السلبية على صحة الطفل الذي لم يولد بعد) ؛
  • كمية معتدلة مثبطات الإنزيم CYP3 A4على سبيل المثال الاريثروميسين, ساكوينافير, كلاريثروميسين, telithromycinأو نيفازودونكذلك حاصرات ألفا;
  • العلاج محفزات الانزيم CYP3 A4.

آثار جانبية

  • التهاب الأنسجة تحت الجلد ، أنفلونزا, الأنيميا، انخفاض في ضغط الدم ، أشكال غير محددة إلتهاب الجيب;
  • احتباس السوائل في النموذج وذمة;
  • أرق والقلق الصداع, هزة أرضية, تنمل، وحرق، نقص حس;
  • نزيف الشبكية ، وضعف البصر ، بما في ذلك الإدراك الغامض ، فوبيا الضوء, hromatopsiyu, tsianopsiyu, شفع، ضعف الحساسية ، التهاب و / أو احمرار العينين ، وربما انخفاض في حدة البصر ؛
  • دوارمفاجئ صمم;
  • التهاب شعبي، نزيف الأنف، التهاب مخاطية الأنفالسعال ، انسداد الأنف.
  • الإسهال، عسر الهضم، إلتهاب المعدة, التهاب المعدة والأمعاء, مرض الجزر المعدي المريئي, البواسير, نفخةالأغشية المخاطية الجافة في تجويف الفم.
  • تساقط الشعر, حماميزيادة التعرق ليلا ، طفح جلدي.
  • ألم في الأطراف والظهر والتطور ألم عضلي;
  • التثدي, gemospermiya, قساحمدة طويلة انتصاب;
  • احتقان, حمى.

Revazio ، تعليمات للاستخدام (الطريقة والجرعة)

تؤخذ الأقراص عن طريق الفم ، الجرعة اليومية القياسية: 60 ملغ في 3 جرعات مقسمة خلال اليوم مع فاصل 6-8 ساعات ، بغض النظر عن النظام الغذائي. الجرعة اليومية القصوى المسموح بها هي 60 ملغ.

الحاجة لتعديل الجرعة

في حالة ضعف وظائف الكلى: مع ضعف تحمل السيلدينافيل ، ينبغي تخفيض الجرعة - 20 ملغ مرتين في اليوم.

إذا لزم الأمر ، والعلاج المعقدة مع الاريثروميسينو ساكوينافيريتم تقليل جرعة Revazio إلى 40 ملغ يوميا لجرعتين. في تركيبة مع كلاريثروميسين, telithromycinو نيفازودون، يتم تقليل الجرعة اليومية إلى 20 ملغ.

جرعة مفرطة

الأعراض المحتملة

الصداع ، الاحمرار ، الدوار ، عسر الهضم ، انسداد الأنف ، ضعف البصر.

طريقة العلاج

علاج الأعراض الموصى بها ، كما غسيل الكلى غير فعال (المادة الفعالة مرتبطة ببروتينات البلازما في دم).

تفاعل

  • مع مثبطات الإنزيمات المتماثلة في نظام السيتوكروم P450 - CYP3A4 و CYP2C9 انخفاض إزالة من فياغرا ، ومع محرضات- يرتفع.
  • C ريتونافير(1000 ملغ يوميا) مثبطات الأنزيم البروتيني HIVمثبطات قوية إيزوزيم CYP3A4 هناك زيادة في Cmax من sildenafil بأكثر من 300 ٪ و AUC بنحو 1000 ٪.
  • C ساكوينافير, مثبطات الأنزيم البروتيني HIV, انزيمات الانزيم CYP3A4 يزيد Cmax من sildenafil بحوالي 140٪ ، AUC بنسبة 210٪.
  • مع هذا مثبطات الإنزيم CYP3A4 ، كيف كلاريثروميسين, telithromycinو نيفازودون،آثار مماثلة للعمل يمكن ملاحظتها ريتونافير.
  • مع مثبطات انزيم CYP3A4 (ساكوينافير, الاريثروميسين) يزيد AUC بنسبة 7 مرات ، لذلك ، مطلوب تعديل جرعة الدواء.
  • سيميتيدين (800 ملغ) مثبطات السيتوكروم P450و مثبط غير محدد لإيزوزيم CYP3A4يسبب زيادة في تركيز السيلدينافيل (50 ملغ) في بلازما الدم متطوعون أصحاء بنسبة 56 ٪.
  • مع الضعيف محفزات الانزيم CYP3 A4 إزالة السيلدينافيل 3 مرات أكثر. أخذ حتى 60 ملغ من فياغرا مع LASجنبا إلى جنب مع bosentanيقلل من التعرض لل sildenafil.

شروط البيع

هناك حاجة إلى وصفة.

ظروف التخزين

  • الجافة،
  • حتى + 30 درجة مئوية

تاريخ انتهاء الصلاحية

60 شهر

النظير من Revazio

التطابقات لرمز ATX المستوى 4:TornetisOlmax قويTaksierDinamikoKaverdzhektيفيتراسياليسTentex فورتيRaylisالفياجرافياغرايوهمبين هيدروكلوريدZidenaPapazol

النظير ، المادة الفعالة منها فياغرا:

  • Adamaks;
  • ALTI-ميت;
  • Vekta;
  • الفياجرا;
  • فيا.
  • Vigrande.
  • Novagra.

تقييمات Revazio

التعليقات والتعليقات على المخدرات قليلة. هناك موضوع في المنتدى حيث يتعلم المرضى رأيًا حول العقار ، تتم مقارنة إمكانية استبداله بتناظرية أرخص ، على سبيل المثال ، Revatsioمع الفياجرا. على الرغم من أن كلا المخدرات ثابتة فايزرولكن Revazio مخصص لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي ، وتعبئته ، وتكوين مكونات إضافية ، العبوة مريحة قدر الإمكان للمرضى الذين يعانون من LAS.

يوافق الجميع على أن هذا الدواء باهظ الثمن ، على الرغم من أنه يحسن حالة المريض بشكل كبير - إنه أسهل بكثير في التنفس ، ويقلل ضيق في التنفس, تعرق إلخ

سعر Revazio ، حيث لشراء

شراء تقريبا Revazio (التعبئة 90 حبة) يمكن أن يكون ل 41600 روبل.

  • صيدليات الإنترنت في روسيا

LuxPharma * عرض خاص

  • أقراص Revazio 20mg 90pcs

ZdravSiti

  • علامة التبويب Revazio. ن / أسير. 20mg No. 90PFizer PGM / Fareva Amboise37608 rub.order
اظهر اكثر

شاهد الفيديو: Close Encounter - SNL (أبريل 2020).

المشاركات الشعبية

فئة دواء, المقالة القادمة

فيشنفسكي مرهم
دواء

فيشنفسكي مرهم

تكوين Vishnevsky مرهم تكوين الدواء على النحو التالي: القطران (3 أجزاء) ، الزيروفورم (3 أجزاء) ، زيت الخروع (94 أجزاء). شكل الإطلاق يتوفر الدواء على شكل مرهم ، أي وسيلة أكثر سائلة من مرهم ، وهو مناسب للتوزيع على الجرح. له لون من الأصفر إلى البني ، وله رائحة معينة.
إقرأ المزيد
Mikoflyukan
دواء

Mikoflyukan

تكوين في 1 قرص من فلوكونازول 50 ملغ أو 150 ملغ. حبوب منع الحمل الدوائية العمل المضادات الفطريات (مضاد للفطريات). الديناميكا الدوائية والدوائية الدوائية لها تأثير محدد للغاية على الفطريات ، حيث تمنع نظام الإنزيم من السيتوكروم P450. يفسر انتهاك التركيب الحيوي للغشاء تأثير الفطريات.
إقرأ المزيد
Prograf
دواء

Prograf

تركيب يحتوي التركيز على العنصر النشط tacrolimus. مكونات إضافية: زيت الخروع والكحول اللامائي. تشمل الكبسولات المادة الرئيسية tacrolimus. مكونات إضافية: هيدروكسي بروبيل ميثيل السلولوز ، اللاكتوز ، الصوديوم كروسكارميلوز ، ستيرات المغنيسيوم ، أكسيد الحديد الأصفر ، الجيلاتين ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، المياه النقية.
إقرأ المزيد
Xalatan
دواء

Xalatan

ويرد 50 مل من المادة الفعالة latanoprost في 1 مل من قطرات العين. المكونات الإضافية هي: كلوريد ، فوسفات هيدروجين الصوديوم وفوسفات هيدروجين ، كلوريد البنزالكونيوم ، وكذلك ماء الحقن. الافراج عن شكل متاح في شكل قطرات العين في زجاجة خاصة. العمل الدوائي علاج الجلوكوما.
إقرأ المزيد