دواء

تاكروليموس

هيكل

في 1 كبسولة تاكروليموس0.5 ملغ 1 ملغ و 5 ملغ.

نموذج الافراج

كبسولات 0.5 ملغ 1 ملغ و 5 ملغ رقم ​​50.

العمل الدوائي

مناعة.

الديناميكا الدوائية والحرائك الدوائية

الدوائية

Tacrolimus هو مثبط للمناعة نشط للغاية معزول من بكتيريا Streptomycestsukabaensis. يقمع أساسا المناعة الخلوية. يمنع على وجه التحديد الكالسينيورينالمشاركة في إجراء إشارات الخلايا التائية. وبالتالي ، فإنه يمنع تكاثر الخلايا اللمفاوية ، وإنتاج العديد من السيتوكينات ، وتفعيل الخلايا اللمفاوية التائية وانتشار الخلايا البائية. يقمع الافراج عن وسطاء التهابات. في التجربة ، يقلل من تشكيل الخلايا اللمفاوية السامة للخلايا ، والتي تلعب دورًا فيها رفض الكسب غير المشروع.

الدوائية

يمتص من الجهاز الهضمي. يتم تحديد الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 1-3 ساعات ، والتوافر البيولوجي في المتوسط ​​20-25 ٪. يتم تحقيق التوازن في التوازن بعد زراعة الكبد في 3 أيام. تكون درجة الامتصاص أعلى عند تناولها على معدة فارغة. إفراز الصفراء لا يؤثر على امتصاص الدواء. ما يصل إلى 98 ٪ يرتبط البروتينات. لديها إزالة منخفضة. في الأشخاص الأصحاء ، T 1/2 هي 43 ساعة ، ويتم استقلابه في الكبد بمشاركة السيتوكروم P450-3A4 وفي جدار الأمعاء. يتم اكتشاف مستقلب غير نشط بتركيزات منخفضة في الدورة الدموية الجهازية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم إفرازه من خلال الأمعاء و 2 ٪ عن طريق الكلى.

مؤشرات للاستخدام

المناعة في زرع الأعضاء - الوقاية والعلاج رفض خيفي.

موانع

بطلان في حالة فرط الحساسية ل الماكروليدات.

آثار جانبية

غالبًا ما يسبب تاكروليمس:

  • ارتفاع ضغط الدم الشرياني, أمراض القلب الإقفارية, عدم انتظام دقات القلب, الجلطات الدمويةالنزيف.
  • صداع ، دوخة ، هزات ، نوبات ، تنمل, محيطي الاعتلال العصبي;
  • الإثارة أرق, ارتباك، توهان، كآبةاضطرابات المزاج والهلوسة والاضطرابات العقلية المختلفة ؛
  • الإسهالالغثيان ، وفقدان الشهية ، وآلام البطن ، والتقيؤ ، قرحة الجهاز الهضمي و نزيف, نفخة, التهاب الفمانتهاكا لنشاط أنزيمات الكبد ، اليرقان, التهاب الكبد, الأقنية الصفراوية;
  • اختلال وظائف الكلى ، الفشل الكلوي، قلة البول ، اعتلال الكلية السامة.
  • ألم مفصليألم في الأطراف والظهر ، التشنجات;
  • سعالاحتقان الأنف ، وضيق التنفس ، الانصباب الجنبي;
  • الأنيمياقلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات.
  • الالتهابات الفيروسية والبكتيرية والفطرية.
  • ارتفاع السكر في الدم و داء السكريفرط بوتاسيوم الدم ، نقص مغنيزيوم الدم ، فرط شحميات الدم ، فرط كوليستيرول الدم ، نقص بوتاسيوم الدم ، نقص كلس الدم ، نقص صوديوم الدم ؛
  • طنين الأذن وفقدان السمع.
  • عدم وضوح الرؤية ، رهاب الضوء.
  • يقيناحمى ، زيادة الوزن.
  • الحكة والطفح الجلدي والتعرق الزائد ، تساقط الشعر, حب الشباب.

ردود الفعل السلبية في بعض الأحيان

  • اضطرابات ضربات القلب اعتلال عضلة القلب, فشل القلب, احتشاء عضلة القلب;
  • التهاب الصفاق, انسداد معوي، الحادة التهاب البنكرياس, مرض الجزر المعدي المريئي;
  • تجلط الدمفرفرية نقص الصفيحات.
  • خثار الشريان الكبدي وكبد الأوردة فشل الكبد;
  • إلتهاب الجلدتنخر البشرة السمي.

المرضى الذين يتناولون هذا الدواء معرضون لخطر الإصابة الأورام الخبيثة (الأمراض التكاثرية اللمفية و سرطان الجلد).

تعليمات الاستخدام Tacrolimus (الطريقة والجرعة)

يبدأ العلاج في فترة ما بعد الجراحة مع تناول الدواء. يتم ابتلاع الكبسولة بالماء. خذها على معدة فارغة أو 2-3 ساعات بعد تناول الطعام. تنقسم الجرعة اليومية إلى جرعتين - في الصباح وفي المساء. العلاج المثبط للمناعة قضاء الحياة.

لمنع رفض زرع مع زرع كبدالجرعة الأولية للبالغين هي 0.1-0.2 ملغ / كغ / يوم ، مقسمة إلى جرعتين ، للأطفال 0.3 ملغ / كغ / يوم أيضا في جرعتين.

في زرع الكلى جرعة أولية من 0.2-0.3 ملغ / كغ / يوم ،ضوء- 0.10-0.15 ملغم / كغم / يوم ، بنكرياس0.2 مجم / كجم / يوم أمعاء- 0.3 مجم / كجم / يوم. لعلاج رفض الزرع ، يتم استخدام جرعات أعلى في تركيبة مع الستيرويدات القشرية والأجسام المضادة الاحتكارية.

مع الانتهاكات الشديدة لوظائف الكبد ، تقل جرعة الدواء ، مع اختلال وظائف الكلى ، لا يتم ضبط الجرعة. بالنظر إلى السمية الكلوية للعمل ، فأنت بحاجة إلى مراقبة وظائف الكلى باستمرار.

يعتمد اختيار الجرعة على التسامح الفردي وتقييم ردود فعل الرفض. في فترة ما بعد الجراحة ، يتم مراقبة تركيز الدواء في الدم مرتين في الأسبوع. يتم علاج معظم المرضى بنجاح إذا تم الحفاظ على التركيز بين 10 و 20 نانوغرام / مل. في العلاج الصيانة التركيز هو 5-15 نانوغرام / مل.

مرهم تحتوي على المانع كالسينيورين تاكروليمسيسمى "Protopic". Tacrolimus مرهم يستخدم ل التهاب الجلد والعضلات, التهاب الجلد التأتبي, الصدفية. استخدامه في الأعراض الأولى التهاب الجلد التأتبي (معتدل ومعتدل بالطبع) لمنع مسار حاد للمرض.

مرهم 0.1 ٪ المستخدمة في البالغين ، و 0,03% في الأطفال. لا يسبب ضمور الجلد عندما يطبق موضعيا ، يقلل من شدة الالتهاب ، لا يتراكم في الجلد مع الاستخدام لفترة طويلة. قد تتسبب الأيام الأولى من العلاج بالمرهم في حدوث حرقة ، حمامي وحكة. ضع طبقة رقيقة على المناطق المصابة من الجلد ، ولا تفرك. أولاً ، يتم استخدام المرهم مرتين في اليوم (حتى 1.5 شهر) ، ثم يتم إجراء علاج الصيانة مرتين في الأسبوع (حتى 4-12 شهرًا) ، وهذا يتوقف على شدة المرض.

جرعة مفرطة

تتجلى جرعة زائدة عرضية من الأعراض: الصداع ، والهزة ، والغثيان والقيء ، الشرى ، زيادة اليوريا في الدم و الكرياتينينالنشاط ALT والخمول.

يوصف علاج الأعراض وداعمة. يتم تنفيذ غسل المعدة ، المقررة الممتزات.

تفاعل

زيادة تركيز البلازما Tacrolimus: يتراكونازول, الكيتوكونازول, فلوكونازولالماكروليدات المضادات الحيوية ، ريتونافير, voriconazole.

تمنع الأيض Tacrolimus: الكورتيزون ، بروموكريبتين, الإرغوتامين, جيستودين, ميفينيتوين, ميكونازول, يدوكائين, ميدازولام, nilvadipine, Kvinidin, نوريثيستيرون, تاموكسيفين, ترولياندوميسين.

تقليل تركيز الدواء في الدم: ريفامبيسيناستخراج Hypericum الفينوباربيتال, الفينيتوين, كاربامازيبين, ميتاميزول, ديزاينوزيجرعات منخفضة الكورتيزون(جرعات عالية ، على العكس من ذلك ، زيادة التركيز).

القضاء على نصف الحياة السيكلوسبورين يطول بالإعطاء المتزامن لـ Tacrolimus ، من الممكن تعزيز التأثيرات السمية الكلوية - موانع تناولها في وقت واحد.

Tacrolimus يقلل من الخلوص وسائل منع الحمل الهرمونية. يزيد من نصف العمر خافضات الحرارة والفينوباربيتال.

تتعزز آثار السمية الكلوية أو السمية العصبية عند مشاركتها مع الأمينوغليكوزيد, فانكومايسين, مثبطات جيريز, غانسيكلوفير، المسكنات، Sulfometoksazol+ ميثوبريم.

عند أخذ مع الأمفوتريسين ب و ايبوبروفين هناك زيادة في السمية الكلوية.

ويلاحظ تفاقم فرط بوتاسيوم الدم مع موعد في وقت واحد أميلوريد, triamterena و veroshpirona.

يجب تجنبه أثناء العلاج لقاحات حية.

شروط البيع

عن طريق وصفة طبية.

ظروف التخزين

عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية

تاريخ انتهاء الصلاحية

2 سنة

النظير

التطابقات لرمز ATX المستوى 4:Ekoralسانديمون نيورالالسيكلوسبورين

تاكروليوس ستادا, تاكروليموس ريختر, Takrosel, Prograf, Advagraf.

التعليقات

هناك القليل من المراجعات حول استخدام Tactolimus ، ربما لأن مشكلة زرع الأعضاء لها جوانب أخلاقية. ومع ذلك ، فإن الأطباء يناقشون هذا الدواء على نطاق واسع. يوصف علاج ما بعد الزرع لأسباب صحية ، وعلى الرغم من حقيقة أن هناك عددًا كبيرًا من المضاعفات ، فإن جودة حياة المرضى وزيادة مدتها.

في المقام الأول هي الأمراض المعدية التي يسببها فيروس إبشتاين-بار ، الفيروس المضخم للخلايا ، فيروس الهربس البسيط ، المبيضات ، المكورات العنقودية الذهبية ، المكورات العنقودية الذهبية.

مختلف الأورام(بشرةو الأمراض التكاثرية اللمفية) هي مشكلة خطيرة في هؤلاء المرضى. بعد 9 سنوات من الجراحة ، تحدث سرطان الظهارة في 25 ٪ من المرضى. يلعب نقل فيروس CMV و Epstein-Bar دورًا في تحول الورم في الأنسجة.

بعض الاستعراضات أكثر حول استخدام مرهم مع Tacrolimus ، والتي كانت فعالة حتى في الحالات الشديدة التهاب الجلد التأتبي عند الأطفال - تم تحقيق مغفرة طويلة بعد نهاية دورة الصيانة. في البالغين ، كان هناك تحسن كبير بعد 3 أشهر من العلاج الصيانة ومغفرة كان 1.5 سنة.

سعر تاكروليمس ، حيث لشراء

يمكنك شراء الصيدليات في موسكو ومدن أخرى. يتراوح سعر Tacrolimus Teva في كبسولات 0.5 ملغ ، رقم 30 من 1860 إلى 2890 روبل ، وكبسولات من 1 ملغ رقم ​​30 من 2894 روبل. يمكن أيضًا شراء مرهم الحماية في العديد من الصيدليات بسعر 1664-1734 فرك.

شاهد الفيديو: Tacrolimus Ointment, Lotion, Gel , Solution and Cream - Drug Information (شهر نوفمبر 2019).

المشاركات الشعبية

فئة دواء, المقالة القادمة

Novinet
دواء

Novinet

التركيب: أساس الدواء هو 20 ميكروغرام من إيثينيل استراديول و 150 ميكروغرام من الديوجيستريل. كمكونات مساعدة ، تشمل Novinet: E 104 (صبغة الكينولين الصفراء) ، ألفا توكوفيرول ، ستيرات المغنيزيوم ، بوفيدون ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي ، نشا البطاطس ، حامض دهني ، أحادي الهيدرات اللاكتوز.
إقرأ المزيد
Mezaton
دواء

Mezaton

يوجد 25 مل من فينيليفرين (في شكل هيدروكلوريد) في 1 مل من قطرات العين ، والتي ، من حيث 100 ٪ من المادة ، هي 25 ملغ. المساعدة هي ديكاميثوكسين ، ماكروغول ، إديتات الصوديوم ، الماء النقي. في 1 مل من المحلول المخصص للحقن ، يحتوي على 10 ملغ من فينيليفرين (في شكل هيدروكلوريد) ومركبات مساعدة: الجليسرين والحقن.
إقرأ المزيد
Monurel
دواء

Monurel

التركيب يحتوي قرص واحد من المستحضر على 120 ملغ من مستخلص فاكهة التوت البري الجاف في مالتوديكسترين و 60 ملغ من حمض الأسكوربيك (فيتامين C). بالإضافة إلى ذلك: فوسفات الكالسيوم. السليلوز الجريزوفولفين. جليسريل behenate. بولي فينيل بوليبروليدون croscarmellose الصوديوم. ستيرات المغنيسيوم. هيدروكسي بروبيل ميثيل السلولوز ؛ ثاني أكسيد السيليكون. نيلي كارمين (صبغة E132) ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (صبغة E171) ؛ ponso 4R (صبغة E124) ؛ اللك. ديجليسريد و أحاديات الجلسريد من الأحماض الدهنية (E472) ؛ حامض دهني بوفيدون.
إقرأ المزيد
Enapril-H
دواء

Enapril-H

يتضمن التركيب 1 قرص 5 ملغ من ماليات إنالابريل و 12.5 ملغ من هيدروكلوروثيازيد - المكونات النشطة. المكونات الإضافية: بروبيل بارابين الصوديوم ، اللاكتوز ، بارابين ميثيل الصوديوم ، نشا الذرة ، PVPK-30 ، السليلوز الجريزوفولفين ، التلك ، جليكولات نشا الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد السيليكون.
إقرأ المزيد